Эсциталопрам

Таблетки

Действующее вещество: Эсциталопрам (Escitalopram)Концентрация действующего вещества (мг): 10

Антидепрессант. селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-ht), допаминовыми (d1 и d2) рецепторами, α,-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения Cmax в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся Vd - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести, паническое расстройство с/без агорафобии, социальное тревожное расстройство (социальная фобия), генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата, одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), одновременный прием пимозида, детский и подростковый возраст (до 18 лет)

Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Тромбоцитопения, анафилактические реакции, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса, снижение веса, гипонатриемия, анорексия, тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин), бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение, бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/ акатизия, мидриаз, нарушения зрения, тиннитус, тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синуситы, зевота, носовое кровотечение, тошнота, диарея, запоры, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение), гепатит, нарушения функциональных показателей печени, повышенная потливость, крапивница, алопеция, сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, артралгия, миалгия, задержка мочи, импотенция, нарушение эякуляции, метроррагия, меноррагия, галакторея, приапизм, слабость, гипертермия, отеки.

Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратов.Симптомы: в основном со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), ССС (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).Лечение: специфический антидот препарата не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Да