Прогестерон

Гель

Прогестерон (progesterone) 800 мг. Вспомогательные вещества: октилдодеканол, карбомер 980, макрогола глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное), троламин (триэтаноламин), этанол, вода очищенная.

Гестаген для наружного применения. Активным компонентом препарата является прогестерон.,Действие прогестерона основано на блокировании рецепторов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей и уменьшается сдавление млечных протоков, а также на блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза.,Локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.,Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогена в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17-бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон (связывая последний, ферменты превращают его в неактивный эстрона сульфат).,Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.,Также прогестерон оказывает небольшое натрийдиуретическое действие за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии).,Наряду с этим трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, уменьшается степень отека тканей молочной железы, исчезают симптомы масталгии.

Всасывание,При трансдермальном способе применения Прожестожель, достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.,Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.,Распределение,Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы.,Метаболизм,Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.,Выведение,Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Мастодиния, диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии, опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии, — монотерапия рака молочной железы, монотерапия рака половых органов, II и III триместры беременности, индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не имеется достаточного опыта применения препарата Прожестожель, при беременности.,Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля, содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3-х циклов.,Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.

Со стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.,Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

В связи с низкой системной абсорбцией Передозировка, маловероятна.

Действие препарата может усиливаться при одновременном применении с комбинированными гормональными контрацептивами.

Прожестожель, может применяться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, синдромом предменструального напряжения.,Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами,Исследования на выявление возможного влияния препарата на способность к вождению автомобиля или на способность к управлению механизмами не проводились.,Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.,После нанесения крема следует избегать прямых солнечных лучей.

Да