Кетопрофен

Гель

100 г геля содержит:Активное вещество: кетопрофен 2.5 г.Вспомогательные вещества: карбомер 940 - 1.5 г, этанол 96% - 40 мл, масло неролиевое - 0.05 г, масло лавандовое (масло лаванды гибридной Лавандин) - 0.05 г, троламин (триэтаноламин) - 2.8 мг, вода очищенная - до 100 г.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

боль травматического происхождения (ушибы, растяжения связок и мышц),напряженность и скованность мышц шеи,люмбаго (боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника),мышечная и костно – суставная боль ревматического происходжения (например, остеоартроз).

индивидуальная повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другому НПВП (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты) и фенофибрату,повышенная чувствительность кожи к воздействию солнечного излучения (фотосенсибилизация) в анамнезе,кожная аллергия в анамнезе на кетопрофен, тиапрофеновую кислоту, фенофибрат, солнцезащитные средства и парфюмерию,воздействие солнца на обрабатываемые участки, включая солярий в течение курса применения препарата и 2 недели после.мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны (в месте нанесения геля),детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не изучены),беременность и период лактации.

Не превышать рекомендованные дозы.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Для наружного применения.При использовании тубы: полоску геля длиной 5-10 см наносят тонким слоем на пораженный участок или кожные покровы над очагом воспаления 1-2 раза в сутки и слегка втирают.При использовании контейнера с дозатором (диспенсер): дважды надавить на купол дозатора (рис 1.) или на основание (рис. 2) до появления геля. Рекомендуется держать контейнер в горизонтальном положении. Наносят гель тонким слоев на пораженный участок или кожные покровы над очагом воспаления 1-2 раза в сутки и слегка втирают. Количество наносимого геля зависит от величины обрабатываемого участка.Возможно использование препарата Фастум в сочетании с физиотерапией (фонофорез и ионофорез).Курс лечения 10 дней.

Со стороны кожных покровов:Нечасто: эритема, зуд, экзема,Редко: фотосенсибилизация, буллезный дерматит, крапивница,Очень редко: контактный дерматит, ангионевротический отек.Со стороны желудочно-кишечного тракта:Очень редко: пептическая язва, кровотечение, диареяСо стороны иммунной системы:Очень редко: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.Со стороны мочевыделительной системы:Очень редко: усугубление течения почечной недостаточности.

О случаях передозировки не сообщалось.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений, с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия, с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса, с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений, с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови, с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.