Итоприд

Таблетки

Итоприда гидрохлорид 50 мг,Вспомогательные вещества: лактоза - 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2.93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4.4 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титана диоксид - 0.2 мг, воск карнауба - 0.025 мг.,

Средство, стимулирующее моторику ЖКТ. Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.,Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.,Оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.,Не влияет на сывороточный уровень гастрина.

Всасывание,Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.,После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь C max достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.,Распределение,Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с 1 -кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.,Активно распределяется в тканях (V d 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.,Метаболизм,Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.,Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T 1/2 итоприда увеличивается.,По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.,Выведение,Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.,Конечный T 1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.: вздутие живота, чувство быстрого насыщения, боли или дискомфорт в верхней половине живота, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 16 лет, повышенная чувствительность к итоприду.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Принимают внутрь по 50 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.,Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.,Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.,Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.,Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.,Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 16 лет, повышенная чувствительность к итоприду.

С осторожностью следует применять итоприд у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Да