Транексамовая кислота

Таблетки

Действующее вещество: Транексамовоая кислотаКонцентрация действующего вещества (мг): 250 мг

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

ВсасываниеПри приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно и достигается через 3 ч.РаспределениеСвязывание с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаях:При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Как гемостатическое средство:При кровотечениях или риске развития кровотечений вследствие повышения количества фибринолизина (операции и послеоперационный период, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, злокачественные опухоли поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, лейкозы, заболевания печени, кровотечения при беременности).При кровотечениях или риске развития кровотечений при местном усилении фибринолизина: маточные, носовые кровотечения, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гематурия, экстракция зуба у больных с геморрагическим диатезом.Как противоаллергическое средство:При экземе, крапивнице, аллергических дерматитах, кожная сыпь, вызванная лекарственными препаратами и токсинами.Как противовоспалительное средство:При тонзиллите, фарингите, ларингите, стоматите. Препарат используется в терапии наследственного ангионевротического отека.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, субарахноидальное кровотечение.

С осторожностью применяют:При тромбозах или угрозе их развития, в том числе инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, При нарушении цветового зрения, Почечная недостаточность.

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

Таблетки:При местном усилении фибринолизина – по 1-1,5г 3-4 раза в сутки,При повторных носовых кровотечениях – по 1г 3 раза в сутки в течение 7 дней,После экстракции зуба – по 25мг/кг 3-4 раза день в течение 6-8 дней,При профузном маточном кровотечении – по 1-1,5г 3-4 раза в день в течение 3-4 дней,После операции на шейке матки – 1,5г 3 раза в день в течение 12-14 дней,При наследственном ангионевротическом отеке – 1-1,5г 2-3 раза в день постоянно либо курсами под наблюдением врача.Раствор для в/в введения (вводят капельно, струйно):При общем повышении количества фибринолизина – вводят в разовой дозе 15мг/кг каждые 6-8 часов, скорость введения – 1мл/мин,При местном усилении фибринолизина – вводят 250-500мг 2-3 раза в сутки,При простатэктомии и операциях на мочевом пузыре – вводят во время операции 1г, затем по 1г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на терапию таблетированной формой,Перед экстракцией зуба больным с нарушением свертываемости крови – вводят в дозе 10мг/кг, после экстракции назначают таблетированную форму.В случае нарушения функции почек необходим перерасчет дозы с учетом концентрации креатинина в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота, диарея, изжога, снижение аппетита,Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, нарушение зрения и цветовосприятия, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, развитие тромбоза, тромбоэмболии, при быстром в/в введении возможно развитие гипотензии,Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Да